Rolipram

Rolipram

Rolipram, un inhibidor selectivo del amperio cíclico - el phosphodiesterase del campo (tipo 4 monofosfato de adenosina cíclico) (PDE4) - facilita el establecimiento del potentiation a largo plazo duradero y mejora memoria.

Fórmula químico: C16H21N03

Nombre químico: : 4 [3 (Cyclopentyloxy) - 4-methoxy-phenyl] - 2-pyrrolidinone, ZK-62711

Peso molecular: M.W. 275.4

Aspecto: Sólido blanco

Almacenaje: +4°C.

Rolipram es un inhibidor selectivo de la inhibición del phosphodiesterase IV. de las causas PDE4 a la elevación del campo y del norepinephrine intracelulares que los supress la expresión de cytokines favorable-inflamatorios incluyendo alfa de TNF.

Los efectos de esta droga incluyen una reducción en la depresión y la inhibición de la inflamación del sistema nervioso central. Aunque su modificación del campo y del cGMP Rolipram tiene un efecto en el ciclo de la célula que hace un citoestático arrestar en la fase de G1 y de M.

Rolipram y depresión

Los varios resultados sugieren que PDE4D sea un mediador esencial del antidepresivo-como efectos del rolipram, y que el señalar cíclico del monofosfato de adenosina de PDE4D-regulated puede desempeñar un papel en la patofisiología y pharmacotherapy de la depresión.

Algunos estudios sugieren que los efectos del estímulo discriminatorio del rolipram aparezcan estar sin relación a su antidepresivo-como efecto, pero pueden proporcionar un marcador sustituto para los efectos secundarios relacionados al sistema nerviosos centrales de los inhibidores PDE4.

El antidepresivo y los efectos antiinflamatorios del rolipram en el sistema nervioso central.

Rolipram es un inhibidor selectivo del intravenoso de los phosphodiesterases (PDE), especialmente del subtipo PDE IVB. Estos phosphodiesterases son responsables de la hidrólisis de los nucleotides cíclicos acampan y cGMP, particularmente en nervio y células inmunes. Las consecuencias de la elevación rolipram-inducida del campo intracelular son síntesis y lanzamiento crecientes del norepinephrine, que realzan la transmisión noradrenergic central, y suprimen la expresión de cytokines proinflammatory y de otros mediadores de la inflamación.

En seres humanos y animales el rolipram produce de tal modo una variedad de efectos biológicos. Estos efectos incluyen la atenuación de la depresión endógena y la inflamación en el sistema nervioso central (CNS), ambos efectos es de importancia clínica potencial.

Hay algunas discrepancias en medio ines vitro y efectos ines vivo del rolipram, tan bien como entre los resultados obtenidos en los modelos animales y los estudios clínicos. El uso clínico del rolipram es limitado debido a sus efectos secundarios del comportamiento y otros. Los inhibidores selectivos desarrollados recientemente de PDE IV con una potencia probablemente más alta y una toxicidad más baja están actualmente bajo investigación.

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