Rolipram

Rolipram, un inhibiteur sélectif d'ampère cyclique - la phosphodiestérase de camp (type 4 monophosphate d'adénosine cyclique) (PDE4) - facilite l'établissement de la potentialisation à long terme durable et améliore la mémoire.

Formule chimique : C16H21N03

Nom chimique : : 4 [3 (Cyclopentyloxy) - 4-methoxy-phenyl] - 2-pyrrolidinone, ZK-62711

Poids moléculaire : M.W. 275.4

Aspect : Solide blanc

Stockage : +4°C.

Rolipram est un inhibiteur sélectif d'inhibition de la phosphodiestérase IV. des causes PDE4 par altitude de camp et de nopépinéphrine intracellulaires qui des supress l'expression des cytokines pro-inflammatoires comprenant l'alpha de TNF.

Les effets de cette drogue incluent une réduction de dépression et l'inhibition de l'inflammation de système nerveux central. Bien que sa modification de camp et de cGMP Rolipram ait un effet sur le cycle de cellules faisant arrêter un cytostatique à la phase de G1 et de M.

Rolipram et dépression

Les divers résultats suggèrent que PDE4D soit un médiateur essentiel de antidépresseur-comme des effets de rolipram, et que la signalisation cyclique de monophosphate d'adénosine de PDE4D-regulated peut jouer un rôle en pathophysiologie et pharmacotherapy de la dépression.

Quelques études suggèrent que les effets de stimulus distinctif du rolipram semblent être indépendants du son antidépresseur-comme l'effet, mais peuvent fournir un marqueur de remplacement pour des effets secondaires reliés au système nerveux centraux des inhibiteurs PDE4.

L'antidépresseur et les effets anti-inflammatoires du rolipram dans le système nerveux central.

Rolipram est un inhibiteur sélectif d'IV des phosphodiestérases (PDE), particulièrement du sous-type PDE IVB. Ces phosphodiestérases sont responsables de l'hydrolyse des nucléotides cycliques campent et cGMP, en particulier en nerf et cellules immunisées. Les conséquences de l'altitude rolipram-induite du camp intracellulaire sont plus grands synthèse et dégagement de nopépinéphrine, qui augmentent la transmission noradrénergique centrale, et suppriment l'expression des cytokines proinflammatory et d'autres médiateurs de l'inflammation.

Chez l'homme et des animaux le rolipram produit de ce fait une variété d'effets biologiques. Ces effets incluent l'atténuation de la dépression endogène et l'inflammation dans le système nerveux central (CNS), les deux effets sont d'importance clinique potentielle.

Il y a quelques anomalies entre in vitro et effets in vivo de rolipram, comme entre les résultats obtenus chez les modèles animaux et les études cliniques. L'utilisation clinique du rolipram est limitée en raison de ses effets secondaires comportementaux et autres. Les inhibiteurs sélectifs developpés récemment de PDE IV avec un pouvoir vraisemblablement plus élevé et une toxicité inférieure sont actuellement à l'étude.

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