Rolipram

Rolipram

Rolipram, um inibidor seletivo do ampère cíclico - o phosphodiesterase do acampamento (tipo 4 monophosphate de adenosina cíclico) (PDE4) - facilita o estabelecimento de potentiation a longo prazo long-lasting e melhora a memória.

Fórmula química: C16H21N03

Nome químico: : 4- [3- (Cyclopentyloxy) - 4-methoxy-phenyl] - 2-pyrrolidinone, ZK-62711

Peso Molecular: M.W. 275.4

Aparência: Sólido branco

Armazenamento: +4°C.

Rolipram é um inibidor seletivo da inibição do phosphodiesterase IV. das causas PDE4 um a elevação do acampamento e do norepinephrine intracellular que supress a expressão de cytokines pro-inflammatory including o alfa de TNF.

Os efeitos desta droga incluem uma redução no depression e a inibição do inflammation do sistema nervoso central. Embora sua modificação do acampamento e do cGMP Rolipram tem um efeito no ciclo da pilha que faz com que um cytostatic prenda na fase de G1 e de M.

Rolipram e Depression

Os vários resultados sugerem que PDE4D é um mediator essencial do antidepressivo-como efeitos do rolipram, e que sinalizar cíclico do monophosphate de adenosina de PDE4D-regulated pode jogar um papel no pathophysiology e pharmacotherapy do depression.

Alguns estudos sugerem que os efeitos do stimulus discriminative do rolipram parecem ser unrelated ao seu antidepressivo-como o efeito, mas podem fornecer um marcador surrogate para efeitos laterais system-related nervosos centrais dos inibidores PDE4.

O antidepressivo e os efeitos antiinflammatory do rolipram no sistema nervoso central.

Rolipram é um inibidor seletivo do IV dos phosphodiesterases (PDE), especialmente do subtype PDE IVB. Estes phosphodiesterases são responsáveis para o hydrolysis dos nucleotides cíclicos acampam e cGMP, particularmente no nervo e em pilhas imunes. As conseqüências da elevação rolipram-induzida do acampamento intracellular são síntese e liberação aumentadas do norepinephrine, que realçam a transmissão noradrenergic central, e suprimem a expressão de cytokines proinflammatory e de outros mediators do inflammation.

Nos seres humanos e nos animais o rolipram produz desse modo uma variedade de efeitos biológicos. Estes efeitos incluem a atenuação do depression endogenous e o inflammation no sistema nervoso central (CNS), ambos os efeitos é da relevância clínica potencial.

Há algumas discrepâncias no meio in vitro e dentro - efeitos de vivo do rolipram, assim como entre os resultados obtidos nos modelos animais e estudos clínicos. O uso clínico do rolipram é limitado por causa de seus efeitos behavioral e outros laterais. Os inibidores seletivos recentemente desenvolvidos de PDE IV com potency presumably mais elevado e toxicity mais baixo estão atualmente sob a investigação.

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